Comment fonctionnent les pénicillines?
Les pénicillines sont un groupe de médicaments antibactériens qui attaquent un large éventail de bactéries. Ce sont les premiers médicaments de ce type que les médecins utilisent. La découverte et la fabrication de pénicillines ont changé le visage de la médecine, car ces médicaments ont sauvé des millions de vies.
Pénicillium les champignons sont la source de pénicilline, que les gens peuvent prendre par voie orale ou par injection.
Les gens du monde entier utilisent maintenant largement les pénicillines pour traiter les infections et les maladies.
Faits rapides sur la pénicilline
- Les pénicillines ont été le premier antibiotique utilisé par les médecins.
- Il existe plusieurs antibiotiques dans la classe des pénicillines.
- Les experts attribuent à Alexander Fleming la découverte de pénicillines.
- La pénicilline agit en interférant avec les parois cellulaires des bactéries.
- Moins de 1% des personnes sont dangereusement allergiques à la pénicilline.
Fonction
Les pénicillines agissent en faisant éclater la paroi cellulaire des bactéries.
Les médicaments de la classe de la pénicilline agissent en faisant éclater indirectement les parois cellulaires bactériennes. Ils le font en agissant directement sur les peptidoglycanes, qui jouent un rôle structurel essentiel dans les cellules bactériennes.
Les peptidoglycanes créent une structure en forme de maillage autour de la membrane plasmique des cellules bactériennes, ce qui augmente la résistance des parois cellulaires et empêche les fluides et particules externes de pénétrer dans la cellule.
Lorsqu'une bactérie se multiplie, de petits trous s'ouvrent dans ses parois cellulaires au fur et à mesure que les cellules se divisent. Des peptidoglycanes nouvellement produits remplissent ensuite ces trous pour reconstruire les parois.
Les pénicillines bloquent les entretoises protéiques qui lient les peptidoglycanes entre eux. Cela empêche la bactérie de fermer les trous dans ses parois cellulaires.
Comme la concentration en eau du fluide environnant est plus élevée que celle à l'intérieur de la bactérie, l'eau se précipite à travers les trous dans la cellule et la bactérie éclate.
Histoire
Les gens attribuent généralement la découverte des pénicillines à Alexander Fleming. L'histoire raconte qu'il est retourné à son laboratoire un jour de septembre 1928 pour trouver une boîte de Pétri contenant Staphylocoque bactéries avec son couvercle plus en place.
Le plat était devenu contaminé par une moisissure bleu-vert appelée Penicillium notatum. Fleming a noté qu'il y avait un anneau clair entourant la moisissure où la bactérie avait été incapable de se développer.
En découvrant ce moule et en reconnaissant son utilisation, Fleming a mis les roues en mouvement pour créer l'un des médicaments les plus utiles de l'histoire médicale.
En mars 1942, Anne Miller est devenue la première civile à recevoir un traitement réussi à la pénicilline. Elle a évité de justesse la mort suite à une infection grave après une fausse couche.
Bien que Fleming ait techniquement découvert le premier antibiotique, les scientifiques ont dû faire beaucoup de travail avant que les pénicillines ne soient disponibles pour un usage général.
Des scientifiques possédant un laboratoire supérieur et une compréhension plus approfondie de la chimie que Fleming ont effectué la majeure partie du travail. Howard Florey, Norman Heatley et Ernst Chain ont réalisé les premières études approfondies et ciblées sur le médicament.
Dans le discours d’acceptation du prix Nobel de Fleming, il a averti que la surutilisation des pénicillines pourrait, un jour, conduire à une résistance bactérienne. C'est devenu un problème depuis.
La résistance
Contrairement à l'opinion populaire, ce n'est pas la personne qui développe une résistance aux pénicillines mais la bactérie elle-même.
Les bactéries existent depuis des milliards d'années. Pendant ce temps, ils ont enduré des environnements extrêmes et, par conséquent, sont très adaptables. Ils se régénèrent également très rapidement, ce qui permet des changements génétiques relativement rapides dans une population.
Les bactéries peuvent développer une immunité contre la pénicilline de trois manières courantes:
- Pénicillinase: Les bactéries sont parfois capables de produire de la pénicillinase, une enzyme qui dégrade les pénicillines. Cette capacité peut se propager dans toute la population bactérienne via un petit anneau d'ADN dans un processus appelé conjugaison. C'est l'équivalent bactérien de la reproduction sexuée, où des organismes individuels partagent de nouvelles informations génétiques entre eux.
- Structure bactérienne modifiée: certaines bactéries peuvent modifier subtilement le format des protéines de liaison à la pénicilline dans leur paroi peptidoglycane afin que les pénicillines ne puissent plus s'y lier.
- Élimination de la pénicilline: d'autres bactéries développent des systèmes pour exporter les pénicillines. Les bactéries ont des pompes à efflux qu'elles utilisent pour libérer des substances de la cellule. La réutilisation de certaines de ces pompes peut permettre à la cellule de se débarrasser des pénicillines.
Effets secondaires
Les effets secondaires les plus courants de la prise de pénicillines comprennent:
- la diarrhée
- la nausée
- un mal de tête
- éruptions cutanées et urticaire
Les effets secondaires moins courants comprennent:
- essoufflement ou respiration irrégulière
- douleur articulaire
- étourdissements et évanouissements soudains
- poches et rougeurs du visage
- peau rouge et squameuse
- démangeaisons et écoulements vaginaux, dus à une infection à levures ou à une vaginose bactérienne
- bouche et langue douloureuses, parfois avec des taches blanches
- crampes abdominales, spasmes, sensibilité ou douleur
Les effets secondaires rares comprennent:
- anxiété, peur ou confusion
- un sentiment de malheur imminent
- hallucinations
- jaunissement des yeux et de la peau
- un mal de gorge
- saignement inhabituel
- diarrhée et miction réduite
- convulsions
Des risques
Bien que l'utilisation de pénicillines soit répandue, certains problèmes ou contre-indications peuvent survenir, comme avec tout médicament:
- Allaitement: les personnes qui allaitent peuvent transmettre de petites quantités de pénicilline à l'enfant. Cela peut entraîner chez l'enfant des réactions allergiques, de la diarrhée, des infections fongiques et des éruptions cutanées.
- Interactions: Certains autres médicaments peuvent interagir avec les pénicillines. Il est essentiel de consulter un médecin avant de prendre plusieurs médicaments.
- Problèmes de saignement: certaines pénicillines, telles que la carbénicilline, la pipéracilline et la ticarcilline, peuvent aggraver les problèmes de saignement préexistants.
- Contraceptifs oraux: les pénicillines peuvent interférer avec les pilules contraceptives, augmentant le risque de grossesse non désirée.
- Fibrose kystique: les personnes atteintes de fibrose kystique sont plus sujettes à la fièvre et aux éruptions cutanées lorsqu'elles prennent de la pipéracilline.
- Maladie rénale: les personnes atteintes de maladie rénale ont un risque accru d'effets secondaires.
- Méthotrexate: Le méthotrexate perturbe la croissance cellulaire et peut traiter plusieurs affections, notamment la leucémie et certaines maladies auto-immunes. Les pénicillines empêchent le corps de se débarrasser de ce médicament, ce qui peut entraîner de graves complications.
- Phénylcétonurie: Certains comprimés d'amoxicilline à croquer plus forts contiennent des niveaux élevés d'aspartame que le corps convertit en phénylalanine. Ceci est dangereux pour toute personne atteinte de phénylcétonurie.
- Problèmes gastro-intestinaux: les patients ayant des antécédents d'ulcères d'estomac ou d'autres maladies intestinales peuvent être plus susceptibles de développer une colite lorsqu'ils prennent des pénicillines.
Allergie à la pénicilline
Certaines personnes sont allergiques aux pénicillines.
Les réactions allergiques à la pénicilline entraînent généralement de l'urticaire, une respiration sifflante et un gonflement, en particulier du visage.
Environ 10% des personnes signalent une allergie aux pénicillines, mais le chiffre réel est plus proche de 1%, et seulement environ 0,03% présentent des réponses allergiques potentiellement mortelles.
Alcool et pénicilline
Certains antibiotiques, tels que le métronidazole et le tinidazole, ont des réactions sévères avec l'alcool. Cependant, ce n'est pas le cas des pénicillines.
Emporter
Les pénicillines ont sauvé d'innombrables vies tout au long de leur histoire d'utilisation en médecine. Cependant, les médecins s'inquiètent désormais de l'augmentation de la résistance aux antibiotiques. Seul le temps nous dira comment les antibiotiques du futur surmonteront cet obstacle.
