Comment Relistor peut-il soulager la constipation induite par les opioïdes?

Relistor est un médicament que les gens utilisent pour traiter la constipation que les médicaments opioïdes peuvent causer. Relistor est efficace car il le fait sans réduire les effets analgésiques des médicaments opioïdes.

Les personnes souffrant de douleurs intenses peuvent recevoir une prescription de médicaments opioïdes de leur médecin. Cependant, ces opioïdes peuvent provoquer une constipation sévère chez certaines personnes. Cela se produit parce qu'ils agissent en se liant aux récepteurs opioïdes à la fois dans le système nerveux central et dans l'intestin.

Une personne prenant des médicaments opioïdes peut cesser d'utiliser le soulagement de la douleur parce que la constipation cause tellement d'inconfort. En conséquence, la douleur intense revient alors.

Relistor, également connu sous le nom de bromure de méthylnaltrexone, peut aider les personnes dans cette situation.

Dans cet article, nous expliquons comment fonctionne Relistor, son efficacité et les risques possibles liés à l'utilisation de ce médicament.

Comment fonctionne Relistor

Relistor aide à réduire la constipation induite par les opioïdes.

Les opioïdes, comme la morphine, arrêtent la douleur en anesthésiant les récepteurs de la douleur dans le cerveau. Cependant, ils engourdissent également les récepteurs du tube digestif.

Un engourdissement dans le système digestif signifie que les muscles ne déplacent pas les aliments non digérés et les selles vers le rectum.

Plus la nourriture se déplace lentement dans le tube digestif, plus le côlon absorbe d'eau de la nourriture. Les matières fécales deviennent alors sèches et dures.

Pendant ce temps, des contractions se produisent au milieu de l'intestin grêle mais ne poussent pas les aliments vers l'avant. Le système digestif sécrète moins de liquides, le besoin de déféquer diminue et la constipation en résulte.

Relistor, ou bromure de méthylnaltrexone, bloque les effets anesthésiants des opioïdes dans les intestins. Le médicament se lie aux récepteurs dans l'intestin, bloquant les effets de la morphine sur eux, et ainsi ils ne sont plus engourdis. Cela signifie que les muscles de l'intestin peuvent à nouveau traiter les matières fécales normalement.

Relistor n'entre pas dans le cerveau, de sorte que la morphine continue d'exercer un effet analgésique. Si le médicament devait pénétrer dans le cerveau, il annulerait les effets analgésiques de la morphine, laissant l’individu souffrir à nouveau.

Effets

La méthylnaltrexone est un médicament très efficace.

Une étude de 2016 a révélé que 45,9% des personnes prenant de la méthylnaltrexone avaient subi une selle sans sauvetage dans les 4 heures suivant la première dose. À la cinquième semaine de prise du médicament, environ 70% des participants ont connu au moins trois selles sans sauvetage par semaine.

Un essai en ouvert de 2017 a également révélé que les seuls effets indésirables survenus chez les personnes prenant le médicament pendant 48 semaines étaient les nausées, les douleurs abdominales et la diarrhée, et ceux-ci n'étaient que légers à modérés. Dans cet essai, 34,1% des injections ont provoqué une selle dans les 4 heures.

Des risques

Certains effets secondaires courants de Relistor comprennent:

  • douleur abdominale
  • flatulence
  • la nausée
  • vertiges
  • la diarrhée

Les gens peuvent également trouver qu'ils transpirent plus que d'habitude après avoir pris Relistor.

Les effets indésirables sont peu probables et très peu de personnes cessent de prendre le médicament en raison de la gravité des effets secondaires.

Cependant, les personnes qui ont un blocage gastro-intestinal ne doivent pas prendre Relistor.

Développement et utilisation

Les scientifiques ont développé Relistor pour traiter la constipation induite par les opioïdes sans enlever l'effet analgésique des médicaments opioïdes.

En 1978, des collègues de l'Université de Chicago ont commencé à chercher des moyens d'aider les personnes qui ne prendraient pas de morphine contre la douleur due à une constipation insupportable. Ils voulaient trouver un médicament qui traiterait la constipation sans réduire les effets analgésiques de l'opioïde.

Le chercheur principal, le Dr Leon Goldberg, a remarqué que des médicaments, y compris le lopéramide, étaient déjà disponibles et agissaient sur les récepteurs opioïdes du système digestif sans traverser le cerveau.

L’équipe a commencé à examiner des composés dans sa recherche d’un médicament qui soulagerait la constipation sans pénétrer dans le cerveau et neutraliserait les effets analgésiques de la morphine.

Un composé appelé N-méthyl-naltrexone (MNTX), fabriqué par la société pharmaceutique allemande Boehringer Ingelheim, était prometteur.

En 2005, à la suite de tests, deux sociétés pharmaceutiques ont signé un accord pour développer le médicament et vendre de la méthylnaltrexone.

Le nouveau médicament traiterait les effets secondaires induits par les opioïdes, y compris la constipation et l'iléus postopératoire. Dans cette condition, une partie de l'intestin devient paralysée et les muscles de l'estomac ne peuvent pas pousser les aliments vers l'avant. Un iléus postopératoire peut survenir après une chirurgie abdominale.

La Food and Drug Administration (FDA) a approuvé Relistor pour le traitement de la constipation induite par les opioïdes en 2008.

Q:

Existe-t-il des alternatives naturelles à Relistor pour les personnes souffrant de constipation induite par les opioïdes?

UNE:

Buvez beaucoup de liquides, restez aussi actif que possible, ne tardez pas à aller aux toilettes lorsque l'envie se fait sentir et augmentez votre consommation de fruits et légumes fibreux. Si les selles deviennent plus difficiles, l'ajout de doses quotidiennes d'un extrait d'herbes appelé séné peut aider.

Alan Carter, PharmD Les réponses représentent les opinions de nos experts médicaux. Tout le contenu est strictement informatif et ne doit pas être considéré comme un avis médical.

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